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　　ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要：（1）最常见的1－2级副作用是腹泻（20%）、乏力（22%）和恶心（33%），
   




　　用量： alk方向的可以从60mg每天试起；egfr方向的建议180mg+；脑转的再加量体外活性： AP26113对ALK的抑制活性是Crizotinib的
　　10倍左右，可抑制全9种已鉴定的Crizotinib耐药性ALK突变。 AP26113可抑制CH5424802耐药性变异（I1171N和V1180L）。 AP26113对ROS1或变异型ROS1（L2026M）的体外抑制活性与Crizotinib相当。 PD/PK： 血浆蛋白结合率47%，无CYP抑制，无hERG抑制。 PK支持每天口服一次，半衰期平均为21小时，5天后达稳态血药浓度
　　（3）10名脑转病人中有8名（80%）脑部肿瘤缩小，脑部获益时间为
　　8+周到40+周，其中的7名仍留在实验组内。 EGFR T790M 组： 18名EGFR T790M病人，有12人参加评估，其中有3人是240mg每天的剂量，有效缓解率是0%，疾病稳定率是42%。 如果病人吃180mg每天，出现发烧，呼吸急促，缺氧，胸闷，就激素治疗并减量到90mg每天一周时间，再回到180mg每天的剂量. 
　　胃溶胶囊，辅料为预胶化淀粉或者乳糖，辅料比主料多就行 -克耐药 -EGFR耐药或脑转 -易特直接无效且腺癌（这种建议先试克，但如果觉得克太贵的病友可以直接试AP26113） 这药的特点是副作用小，入脑，对付ALK或者EGFR一线药耐药。克耐药的竞争对手主要是LDK378，CH5424802 ，X396. 
　　易或者特耐药的主要竞争对手是2992等。 克耐药后的选择余地很小，除了化疗，最大的希望就是AP26113了。LDK378最近的临床试验组在香港，AP只有美国有实验组，所以吃克耐药的病友一定要试AP。EGFR类的病友在易特耐药后也可以试，因为AP的副作用比2992小得多，入脑的概率又大，就暂且当成副作用小的2992吧。 
　　用量： alk方向的可以从60mg每天试起；egfr方向的建议180mg+；脑转的再加量 体外活性： AP26113对ALK的抑制活性是Crizotinib的
　　10倍左右，可抑制全9种已鉴定的Crizotinib耐药性ALK突变。 AP26113可抑制CH5424802耐药性变异（I1171N和V1180L）。 AP26113对ROS1或变异型ROS1（L2026M）的体外抑制活性与Crizotinib相当。 PD/PK： 血浆蛋白结合率47%，无CYP抑制，无hERG抑制。 PK支持每天口服一次，半衰期平均为21小时，5天后达稳态血药浓度
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