chushou 靶向药物 :
299804 WZ4002 CO-1686 azd9291 azd3759 克唑替尼 ap26113 LDK378色瑞替尼 INC280 凡德他尼 BIBF1120尼达尼布 阿西替尼 AZD6244司美替尼 2992阿法替尼 XL184卡博替尼
以上都有现货需要的可以联系咨询:17743554392 微信:zpypdg
美国FDA于当地时间2016年3月11日将克唑替尼(赛可瑞,辉瑞)适应证扩展到含有ROS-1基因突变的转移性NSCLC患者。克唑替尼成为第一个FDA批准用于ROS-1阳性NSCLC患者的治疗药物,也是唯一一个FDA批准针对ROS-1和ALK两类不同分子靶点的靶向药物。FDA药物评估和研究中心主任Richard Pazdur对此评论道,肺癌的难治之处部分在于患者具有不同突变,一些突变相当罕见。克唑替尼适应证的扩展为具有少见而难治的ROS-1基因突变患者提供了宝贵的治疗选择,也使医生拥有了针对ROS-1阳性NSCLC更加个体化的治疗手段。同时,克唑替尼也成为目前唯一一个同时获得ALK&ROS1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。
2014年美国麻省总医院癌症中心的Shaw教授公布克唑替尼用于ROS-1阳性进展期NSCLC患者的I期临床试验结果。50名受试者每日两次口服250mg克唑替尼,ORR为72%,包括3例(6%)CR和33例(66%)PR。中位起效时间为7.9周,中位反应持续时间为17.6个月,中位PFS?19.2个月。中位生存数-据尚未达到,12月总生存率为85%。治疗的安全性数-据和ALK阳性转移性NSCLC中报道一致。最常见不良反应是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、乏力、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变,94%的不良反应为1-2度。
ROS-1基因重排发生在约1%-2%的NSCLC患者。具有ROS-1突变患者的临床病理学特征和ALK基因重排患者类似,优势人群通常为年轻、不吸烟的肺腺癌患者,女性和亚裔人群中似乎更为多见。两种疾病亚型都对克唑替尼具有良好反应,初次反应时间(都是7.9个月)和反应率(分别为72%和61%)相似。FDA在2011年批准了克唑替尼治疗ALK重排转移性NSCLC患者适应证。但两者在治疗反应上也有显著不同,主要表现在克唑替尼反应持续时间上。ALK阳性患者的反应持续时间为49.1周,PFS为9.7个月;ROS-1患者的反应持续时间更长,为17.6个月,PFS为19.2个月。推测克唑替尼对ROS-1抑制作用强于ALK,而且ROS1阳性患者可能具有相对良好的预后。
同所有靶向药物一样,ROS-1阳 性患者经过克唑替尼治疗后也会不可避免地出现获得性耐药。Shaw等的研究发现耐药机制主要有两类:影响药物结合的二次突变,或EGFR信号通路等的旁路活化。一些I/II期临床试验正在探索新一代ALK抑制剂对于耐药后的ROS-1阳性肿瘤是否有效。
联系我时,请说是在宜春便民网看到的,谢谢!